中國藥學家屠呦呦等3人獲2015諾貝爾生理學或醫(yī)學獎

據(jù)諾貝爾獎官網(wǎng)的最新消息，北京時間10月5日下午17時30分，2015年諾貝爾生理學或醫(yī)學獎在當?shù)氐目_琳斯卡醫(yī)學院揭曉，愛爾蘭醫(yī)學研究者威廉·坎貝爾、日本學者大村智以及中國藥學家屠呦呦榮獲了該獎項。

據(jù)悉，今年的獎項被分為兩部分：一半授予愛爾蘭和日本科學家，表彰其在治療蛔蟲引起的感染方面作出的貢獻；另一半授予屠呦呦，以表彰她對瘧疾治療所做的貢獻。

報道稱，此次獎項是由諾貝爾生理學或醫(yī)學獎委員會主管烏爾班·蘭達勒頒發(fā)的。以上三人因發(fā)現(xiàn)治療蛔蟲寄生蟲及瘧疾的新療法，而獲2015諾貝爾生理學或醫(yī)學獎。

屠呦呦，女，1930年12月30日生，藥學家，中國中醫(yī)研究院終身研究員兼首席研究員，青蒿素研究開發(fā)中心主任。1980年聘為碩士生導師，2001年聘為博士生導師。多年從事中藥和中西藥結合研究，突出貢獻是創(chuàng)制新型抗瘧藥———青蒿素和雙氫青蒿素。2011年9月，獲得被譽為諾貝爾獎“風向標”的拉斯克獎。這是中國生物醫(yī)學界迄今為止獲得的世界級最高級大獎。

頒獎詞：

寄生蟲病千百年來始終困擾著人類，并一直是全球重大醫(yī)療健康問題之一。寄生蟲疾病對世界貧困人口的影響尤其嚴重。今年的諾貝爾生理學或醫(yī)藥學獎獲獎者在最具破壞性的寄生蟲疾病防治方面做出了革命性的貢獻。

坎貝爾和大村智發(fā)現(xiàn)了阿維菌素，這種藥品從根本上降低了河盲癥和淋巴絲蟲病的發(fā)病率，對其他寄生蟲疾病也有出色的控制效果。屠呦呦發(fā)現(xiàn)了青蒿素，這種藥品可以有效降低瘧疾患者的死亡率。這兩項發(fā)現(xiàn)為全人類找到了對抗疾病的新武器。

屠呦呦是抗瘧新藥青蒿素的第一發(fā)明人。她領導科研組繼承發(fā)揚祖國醫(yī)藥學遺產，從系統(tǒng)整理歷代醫(yī)籍、本草入手，收集二千多種方藥，歸納編篡成《抗瘧方藥集》，又從中選出200多方藥，以現(xiàn)代科學組織篩選，不斷改進提取方法，終于在1971年發(fā)現(xiàn)對鼠瘧、猴瘧均具有100%的抗瘧作用的青蒿素。經(jīng)全國協(xié)作，驗證病例達二千多，確證為“高效、速效、低毒”的抗瘧新藥，特別對抗氯喹惡性瘧有特效。其后，她繼續(xù)深入研究，又首先發(fā)現(xiàn)雙氫青蒿素，研制青蒿素類和吖啶類抗瘧藥組成的“復方雙氫青蒿素”，擴展藥效至免疫領域。青蒿素的發(fā)現(xiàn)不僅找到了一個抗瘧新藥，而且為尋找抗瘧藥開辟了一條新的途徑，由此帶動國際抗瘧領域工作的新進展，也促使世界上很多國家對青蒿素展開進一步的研究，挽救了全球特別是發(fā)展中國家數(shù)百萬人的生命。

一、抗瘧新藥青蒿素的第一發(fā)明人

瘧疾是危害嚴重的世界性流行病，全球百余國家年約三億多人感染瘧疾。自本世紀六十年代起，氯喹等原有抗瘧藥因瘧原蟲對此產生抗藥性而失效。時值越南戰(zhàn)爭，促使國際上迫切尋找新結構類型抗瘧藥。在國內大量工作未獲成功的情況下，領導科研組以現(xiàn)代科學繼承發(fā)揚祖國醫(yī)藥學遺產為指導思想，從系統(tǒng)整理歷代醫(yī)籍、本草入手，收集二千多種方藥基礎上，歸納編篡成《抗瘧方藥集》，又從中選200多方藥，組織篩選。經(jīng)研制380多個樣品，特別結合古代用藥經(jīng)驗，從東晉?葛洪《肘后備急方》青蒿“絞汁”服用截瘧記載中，考慮到溫度、酶解等因素，不斷改進提取方法，終于在1971年獲得青蒿抗瘧發(fā)掘成功！ 發(fā)現(xiàn)的有效部位和有效單體—青蒿素，對鼠瘧、猴瘧均具有100%的抗瘧作用。經(jīng)大量提取藥物，安全性實驗及自身試服后于1972年，1973年分別就有效部位和青蒿素單體，在海南昌江瘧區(qū)作首次臨床研究，證實具有勝于氯喹的滿意療效，抗瘧新藥—青蒿素由此誕生！青蒿素的發(fā)明引起國內、外專家的重視，認為“青蒿素的發(fā)現(xiàn)不僅增加一個抗瘧新藥，更重要的意義還在于發(fā)現(xiàn)這一新化合物的獨特化學結構，它將為合成設計新藥指出方向”。由此帶動國際抗瘧領域工作的新進展，也促使世界上很多國家對青蒿素展開進一步的研究。青蒿素是當前中國被國際承認的唯一創(chuàng)新藥物。

二、首先發(fā)現(xiàn)雙氫青蒿素

在研究青蒿素化學結構中，屠呦呦于1973年首創(chuàng)其還原衍生物—雙氫青蒿素。這在青蒿素類藥物研究上意義是很大的：（一）確證青蒿素結構中羰基的存在；（二）由雙氫青蒿素結構中的羥基得以制備各類青蒿素衍生物，增效并擴大生物活性，促使當今國內、外對青蒿素類藥物研究不斷深入，更好為人類保健作貢獻；（三）經(jīng)屠呦呦負責的科研組七年努力，得以創(chuàng)制出臨床藥效高于青蒿素10倍，又復燃率低至1.95%的新一代抗瘧藥，其片劑具有更突出的“高效、速效、安全、劑量小、口服方便、復燃率低、研制簡廉”等優(yōu)點，特別是經(jīng)藥效學及臨床研究，證實最便于病人口服的片劑，在“安全、有效”上，勝于當前注射給藥的同類衍生物，被認為是當前青蒿素類藥物之優(yōu)選者！該藥于1992年獲國家“一類新藥證書”（92衛(wèi)藥證字X-66、67），已大批生產，經(jīng)銷國際市場，反映良好，被認為是 “國際上治療各型瘧疾的較理想口服治療藥”。

三、完成“青蒿品種整理和質量研究”

“七五”期間，參與國家攻關項目《常用中藥材品種質量研究》中“青蒿品種整理和質量研究”課題，對青蒿進行系統(tǒng)研究，分離鑒定了17個化合物，其中5個為新化合物，并修正了《中國藥典》長期沿用的謬誤。

四、機理方面的進一步研究

為防止青蒿素抗藥性的產生，保護青蒿素的臨床使用壽命，避免濫用，與首都醫(yī)科大學合作，就“雙氫青蒿素對約氏瘧原蟲在蚊體內發(fā)育的影響”進行研究，發(fā)現(xiàn)青蒿素影響約氏瘧原蟲配子體感染性，但對蚊體內子孢子增值期不起抑制作用，即未能抑制卵囊繼續(xù)發(fā)育到子孢子。提示青蒿素類藥物不能用于瘧疾預防。為當前有人將其用于預防提出了警示。

五、研制青蒿素類和吖啶類抗瘧藥組成的“復方雙氫青蒿素”

為解決多重抗藥性惡性瘧蔓延全球的問題，近年國外十分重視復方的研究。雙氫青蒿素為當前青蒿素類藥物中的首選藥，對多重抗藥性惡性瘧無交叉抗藥性。而吖啶類抗瘧藥—咯萘啶與4－氨基喹啉類、嘧啶類、胍類及磺胺類均無交叉抗藥性。為此設計了雙氫青蒿素與咯萘啶組成的復方。在軍科院支持下，進行實驗研究，確證二藥具顯著協(xié)同增效作用，增效指數(shù)為7.6，（高于當前廣泛應用的蒿甲醚和本芴醇組成的復方蒿甲醚，其增效指數(shù)為6），且作用位點多，療程短。經(jīng)二藥聯(lián)用治療惡性瘧10例，在12-24小時內，分二次服用，即達高效，40天未見原蟲復燃。已獲專利證書（專利號：ZL 99109669.X）。

六、根據(jù)臨床需要，研究多種劑型

據(jù)WHO資料，每天約有3000個嬰幼兒童死于瘧疾。為此研發(fā)了“雙氫青蒿素栓劑”，方便兒童直腸給藥。又用直接得自青蒿的青蒿素制成口服片劑，制作簡便，價格便宜，又不易產生抗藥性。均于2003年獲得《新藥證書》，分別為國藥證字H20030341和H20030144。

七、擴展藥效至免疫領域

經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，雙氫青蒿素在免疫領域具良好的雙向調節(jié)作用，既能降低B細胞高反應性以減少免疫復合物沉積所致的自身免疫病，又可提高T細胞的免疫功能。在北醫(yī)有關部門支持下，我們已將雙氫青蒿素用于治療紅斑狼瘡和光敏性疾病?，F(xiàn)已獲國家食品藥品監(jiān)督管理局的“藥物臨床研究批件”（2004L02089）和中國發(fā)明專利（專利號：ZL 99103346.9）。經(jīng)臨床100例療效初步觀察，總有效率94％，顯效率44％。（綜合自中新網(wǎng)、人民網(wǎng)）